Antipsychotika

Z Poradny a testů

• Test na syndrom z vysazení antipsychotik - snažíte se vysadit antipsychotika a máte při tom problémy? Jsou to skutečně symptomy z vysazení? Vyplňte tento test.
• Test na nežádoucí účinky antipsychotik - máte nežádoucí účinky při užívání antipsychotik nebo je to syndrom z vysazení nebo jsou to symptomy samotné psychické poruchy? Vyplňte tento test.
• Objednat konzultaci na léčbu antipsychotiky, posouzení nežádoucích účinků, vhodnosti léčby, její dávky, kombinaci s jinými léky apod.

   

  Úvod

  Léky této skupiny byly objeveny 1952-54. Mechanismus účinku spočívá v blokádě dopaminových receptorů. Mohou mít vliv i na jiné receptorové systémy, jako serotoninový, adrenergní, histaminový, acetylcholinový (muskarinový). Ovlivnění těchto receptorů vede k antidepresivnímu účinku, resp. k nežádoucím účinkům, jako je např. hypotenze, tachykardie, stimulace chuti k jídlu, suchost sliznic, poruchy akomodace očí, zácpa, ztížení močení,...

  Kromě antipsychotického účinku mohou mít také účinek antimanický (ovlivnění manického stavu u psychóz), antidepresivní, anxiolytický i hypnotický.

  Užívají se v léčbě závažných psychických poruch, jako je např. schizofrenie, schizoafektivní porucha, bludná porucha a v řadě dalších (indikace).

  Protože zpravidla není příčina onemocnění, pro které jsou tyto léky podávány, známa, je třeba uvést, že léčba těmtito léky není tedy kauzální (příčinná), ale regulativní. Tyto léky ovlivňují takové symptomy akutné epizody onemocnení jako jsou bludy, halucinace, katatonní symptomy, ale i symptomy, vzniklé dlouhodobým ttváním psychiatrické poruchy,  jako je sociální stažení, plochá emotivita, sociální izolace apod.

  

  Rozdělení

  typická (1. generace):

  např. fenothiazinové, butyrofenonové preparáty preparáty (viz níže)

  atypická (2. generace):

  vůči D2receptorům jsou buď vysoce selektivní (sulpurid) nebo mají velmi nízkou afinitu (clozapin)
  příznivě ovlivňují nejen pozitivní symptomatiku (bludy, halucinace, katatonní příznaky), ale i negativní symptomatiku (plochá emotivita,...)
  málokdy způsobují extrapyramidové nežádoucí účinky a maligní neuroleptický syndrom
  mohou mít také antidepresivní a antimanický efekt
  mohou mít účinná u farmakorezistetních pacientů
  mohou ovlivňovat kognitivní funkce (?) - vliv na architekturu neuronmů mozku a počet neuronálních synapsí

  Patří sem:

  • selektivní antagonisté D2/D3 receptorů: sulpirid = Prosulpin, Dogmatil a amisulprid = Solian, Deniban (léčba dystymie)
  • SAD (antagonisté serotoninových a dopaminovych receptorů): risperidone = Risperdal, Rispen, Rispoliux, Risepro, ziprasidone = Zeldox, sertindol = Serdolect
  • MARTA (multireceptoroví antagonisté): olanzapin = Zyprexa, clozapin = Leponex, Clozapin, quetiapin = Seroquel, iloperidon
  • dopaminoví dualisté/serotoninoví antagonisté: aripiprazole = Abilify
  • jiná: paliperidon=Invega (na tento lék jsme provedli studii)

  Rozdělení podle chemické struktury
  

  • fenothiazinové preparáty např.: chlorpromazin = Plegomazin, levomepromazin = Tisercin, thioridazin = Thioridazin, perfenazin = Perfenazin,
  • prochlorperazin = Prochlorperazin, flufenazin = Moditen, ...
  • thioxantenové preparáty: např. chlorprothixen = Chlorprothixen, flupentixol = Fluanxol
  • butyrofenonové preparáty: např. haloperidol = Haloperidol, Haldol, Haloper nebo melperon = Buronil
  • difenylbutylpiperidiny: např. pimozid = Orap, fluspirilen = Imap, penfluridol = Semap
  • benzamidy: sulpirid = Prosulpin, Dogmatil, tiaprid = Tiapridal, amisulpirid = Solian
  • benzisoxazoly: risperidon = Risperdal
  • imidazolidinony: sertindol = Serdolect (stažený u nás z prodeje a v roce 2006 znovuregistrován)
  • dibenzodiazepiny: clozapin = Leponex
  • thienobenzodiazepiny: olanzapin = Zyprexa
  • dibenzothiazepiny: quetiapin = Seroquel

  (uvedený výčet nemusí být kompletní výčet antipsychotik na našem trhu)

  Studium nežádoucích účinků vede postupně k vyřazení některých těchto léků z výroby a nahrazení novými preparáty, kterou jsou lépe tolerovány. Intenzivní výzkum umožňuje zavést do praxe stále bezpečnější a dokonalejší léky.

  Léky ve vyskytují v injekcích, depotních injekcích, tabletách a kapkách.